В России зарегистрирован оригинальный препарат для таргетной терапии рака яичников и HER2-негативного рака молочной железы
Минздрав России зарегистрировал оригинальный препарат Элефуза® (МНН: фузулопариб) для терапии распространенного эпителиального рака яичников, рака маточной трубы, первичного перитонеального рака и метастатического HER2-негативного рака молочной железы у пациенток мутациями BRCA1/2. Регистрация селективного PARP-ингибитора позволяет расширить возможности и доступность таргетной терапии этих агрессивных форм рака. Поставлять и в дальнейшем производить фузулопариб в России будет компания «Петровакс Фарм».
Каждая пятая российская женщина сталкивается с диагнозом рак молочной железы (РМЖ)[1], и примерно в 80% случаев опухоль относится к HER2-негативному типу[2]. Хотя инновационные терапевтические решения уже позволяют эффективно справляться со многими формами болезни, некоторые варианты, например, HER2-негативный подтип с герминальными мутациями BRCA1/2, отличаются агрессивным течением и сложно поддаются лечению[3].
Рак яичников входит в топ-10 по распространенности и смертности среди женских онкозаболеваний[4]. Болезнь часто выявляется уже на распространенной стадии и характеризуется высоким риском рецидива[5]. Современные методы лечения позволяют учитывать особенности опухоли, в том числе нарушения механизмов восстановления ДНК (HRD), которые выявляются у 58,5% пациенток с впервые диагностированным распространенным раком яичников высокой злокачественности в российской популяции[6].
«Регистрация в России инновационных таргетных препаратов для лечения рака позволяет значительно продлить и улучшить жизнь пациентов активного возраста. Поэтому «Петровакс Фарм» стремится расширять онкологический портфель. Мы фокусируемся на терапевтических опциях, способных изменить к лучшему прогноз и качество жизни при агрессивных формах рака, которые наиболее часто выявляются у женщин. Вывод на российский рынок фузулопариба позволит значительно повысить доступность терапии для пациентов. Тем самым мы продолжаем вносить вклад в сохранение и улучшение репродуктивного здоровья российских женщин»,
Фузулопариб — селективный ингибитор PARP1/2, который избирательно действует на белки PARP1, PARP2, а также показывает высокую липофильность (4,2 LogP) и аффинность. Препарат подавляет каталитическую активность белка PARP и фиксирует его комплекс с ДНК, блокируя репарацию одноцепочечных разрывов ДНК и приводя к образованию двуцепочечных разрывов. При наличии мутаций BRCA1/2 или дефицита гомологичной рекомбинации такие повреждения не подвергаются полноценной репарации, что приводит к нарастанию геномной нестабильности и гибели опухолевых клеток. Этот механизм получил название синтетической летальности и является одним из ключевых подходов современной онкологии.
«Развитие таргетной терапии позволяет учитывать биологические особенности опухоли и подбирать лечение с учетом молекулярных характеристик заболевания. Ингибиторы PARP, к которым относится фузулопариб, воздействуют на один из ключевых механизмов восстановления повреждений ДНК, которые становятся критичными для клетки опухоли в тех ситуациях, когда присутствуют мутации в генах BRCA или другие значимые генетические дефекты восстановления ДНК. Регистрация фузулопариба расширяет доступный терапевтический арсенал для пациенток»,
В России фузулопариб зарегистрирован в качестве поддерживающей терапии распространенного эпителиального рака яичников, рака маточной трубы или первичного перитонеального рака у взрослых пациенток, ответивших на платиносодержащую химиотерапию первой линии. Второе зарегистрированное показание предусматривает поддерживающую терапию платиночувствительного рецидива рака яичников, рака маточной трубы или первичного перитонеального рака у взрослых пациенток, ответивших на платиносодержащую химиотерапию. Третье показание — монотерапия метастатического HER2-негативного рака молочной железы у взрослых пациенток с герминальной мутацией BRCA1/2, ранее получавших химиотерапию.
«Даже после успешного первого этапа лечения примерно 70% больных раком яичников сталкиваются с рецидивом в течение трех лет, а при повторных курсах химиотерапии примерно у 80% пациенток развивается резистентность к препаратам платины. Поэтому одна из ключевых задач лечения — максимально продлить период без прогрессирования и сохранить контроль над заболеванием. Появление еще одной опции в классе PARP-ингибиторов расширяет возможности поддерживающей терапии и дает врачам дополнительный инструмент для длительного контроля заболевания»,
Регистрационное досье препарата опирается на результаты трех крупных исследований III фазы. В первой линии рака яичников медиана выживаемости без прогрессирования у пациенток с мутацией BRCA1/2 достигла 47,8 месяца против 16,6 в группе плацебо, а в общей популяции – 29,9 против 11,1 месяца, по данным исследования FZOCUS-1[7]. При рецидиве показатель составил 15,7 против 5,5 месяца независимо от статуса мутации BRCA1/2, согласно исследованию FZOCUS-2[8], а при метастатическом HER2-негативном РМЖ с герминальной мутацией BRCA1/2 фузулопариб превзошел химиотерапию: выживаемость без прогрессирования 6,7 против 3,0 месяца, общая выживаемость 31,5 против 21,5 месяца, по результатам исследования FABULOUS[9].
Элефуза® разработана «Петровакс Фарм» в сотрудничестве с китайскими партнерами. В рамках дальнейшего развития проекта предусмотрена локализация полного цикла производства на мощностях компании.
Справочная информация
Элефуза (МНН фузулопариб) — оригинальный низкомолекулярный селективный ингибитор поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP).
Препарат подавляет каталитическую активность PARP и фиксирует его комплекс с ДНК, блокируя репарацию одноцепочечных разрывов и приводя к образованию двухцепочечных. При мутации BRCA1/2 и/или дефиците гомологичной рекомбинации (HRD) эти разрывы не подвергаются корректной репарации, геномная нестабильность нарастает и опухолевые клетки гибнут.
Препарат одобрен в России в следующих показаниях:
- поддерживающая терапия распространённого эпителиального рака яичников, рака маточной трубы или первичного перитонеального рака у взрослых пациентов, ответивших (полный или частичный ответ) на платиносодержащую химиотерапию первой линии;
- поддерживающая терапия платиночувствительного рецидива рака яичников, рака маточной трубы или первичного перитонеального рака у взрослых пациентов, ответивших (полный или частичный ответ) на платиносодержащую химиотерапию;
- монотерапия метастатического HER2-негативного рака молочной железы у взрослых пациентов с герминальной мутацией BRCA1/2, ранее получавших химиотерапию.
BRCA1 и BRCA2 — наиболее известные гены, ассоциированные с предрасположенностью к раку молочной железы. Они отвечают за выработку белков, участвующих в восстановлении повреждённой ДНК. При возникновении мутации в одном из этих генов клетка начинает производить нефункционирующий белок, что приводит к нарушениям работы системы восстановления ДНК. В результате повышается риск накопления генетических ошибок и злокачественной трансформации клетки.
HRD (дефицит гомологичной рекомбинации) — это молекулярно-генетическая характеристика опухоли, означающая неспособность раковых клеток эффективно восстанавливать повреждения ДНК.
1 Рак молочной железы : Клинические рекомендации / Министерство здравоохранения Российской Федерации. – Одобрено Научно-практическим советом Минздрава РФ. – Текст : электронный.
2 Поддубная И. В., Колядина И. В., Калашников Н. Д. и др. Популяционный «портрет» рака молочной железы в России: анализ на основе регистра рака // Современная онкология. – 2015. – Т. 17, № 1. – С. 25–29. https://modernonco.orscience.ru/1815-1434/article/view/26989.
3 Bottosso M., Griguolo G., Trovò L. et al. Patterns of metastasis according to germline BRCA1/2 mutation status in patients with HER2-negative metastatic breast cancer // Breast Cancer Res. – 2026. – Vol. 28. – Art. 104. – DOI: 10.1186/s13058-026-02374-w.
4 Рак яичников / рак маточной трубы / первичный рак брюшины : Клинические рекомендации / Министерство здравоохранения Российской Федерации. – Одобрено Научно-практическим советом Минздрава РФ. – Текст : электронный.
5 Chase D. M., Abdel-Sayed L. Delayed Diagnosis of Ovarian Cancer and the Association With Disease Outcomes // JAMA Network Open. – 2026. – Vol. 9, No. 3. – P. e262374. – DOI: 10.1001/jamanetworkopen.2026.2374.
6 Prevalence of homologous recombination deficiency among women with newly diagnosed ovarian, primary peritoneal, and/or fallopian tube cancer: the international HALO study Author links open overlay panel Svetlana Kh. https://doi.org/10.1016/j.ijgc.2025.101645
7 Wu L., Wang J., Li Q. et al. Fuzuloparib with or without apatinib as maintenance therapy in newly diagnosed, advanced ovarian cancer (FZOCUS-1): a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial // CA: A Cancer Journal for Clinicians. – 2026. – Vol. 76, No. 1. – P. e70042. – DOI: 10.3322/caac.70042.
8 Li N. et al. Fuzuloparib Maintenance Therapy in Patients With Platinum-Sensitive, Recurrent Ovarian Carcinoma (FZOCUS-2): A Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase III Trial // Journal of Clinical Oncology. – 2022. – Vol. 40, No. 22. – P. 2436–2446. – DOI: 10.1200/JCO.21.01511.
9 Li H. et al. Fuzuloparib with or without apatinib in patients with HER2-negative metastatic breast cancer with germline BRCA1/2 mutations (FABULOUS): interim analysis of a multicentre, three-arm, open-label, randomised, phase 3 trial // The Lancet Oncology. – 2025. – Vol. 26, No. 12. – P. 1563–1574. – DOI: 10.1016/S1470-2045(25)00523-6.
Единый маршрут и иммунный статус: эксперты обсудили новые подходы к ведению пневмонии
